肾上腺素作用翻转，肾上腺素作用翻转是指

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肾上腺素受体阻断药

1.掌握以酚妥拉明为代表的α-受体阻断药的作用、应用及其对肾上腺素升压作用的翻转。

2.掌握以普萘洛尔为代表的α-受体阻断药的作用、应用和禁忌症。

α、β受体阻断药拉贝洛尔、阿罗洛儿、卡维地洛α受体阻断药α1哌唑嗪（见降压药）、坦洛新α1、α2酚妥拉明（瑞支亭）、妥拉唑林——短效酚苄明——长效α2育亨宾（多用于科研）β受体阻断药普萘洛尔（心得安）、噻吗洛尔、美托洛尔、阿替洛尔

α肾上腺素受体阻断药

“肾上腺素作用的翻转”（adrenalinereversal）——α受体阻断药能阻断Adr对α受体的作用，不阻断Adr对β受体的作用，而表现出将Adr的升压作用翻转为降压作用的现象。

【短效类：酚妥拉明长效类：酚苄明】

酚妥拉明（phentolamine，regitine，瑞支亭）

特点

（兼具多种效应）

1.阻断α1受体：外周血管扩张，血压↓

2.阻断α2受体：促进NA释放

3.组胺样作用：外周血管扩张，血压↓，胃酸分泌↑

4.拟胆碱作用：胃肠平滑肌兴奋

药理作用

1.血管：直接舒张血管平滑肌和阻断α1受体→血管舒张，血压下降。

2.心脏：①阻断α2受体→促进NA释放→心脏兴奋

②血压下降→反射性交感兴奋→促进NA释放→心脏兴奋

3.出现胃肠道不良反应

临床应用

1.外周血管痉挛性疾病

2.NA外漏时作皮下浸润注射

3.肾上腺嗜铬细胞瘤诊断

4.休克、心衰

不良反应

低血压、心律失常、腹痛、腹泻、诱发或加重溃疡病

β肾上腺素受体阻断药

（1）β肾上腺素受体阻断药共同特点：

药理作用

1.β受体阻断作用：与交感神经功能状态有关

⑴心血管：心率↓、心肌耗氧量↓、血压↓

阻断心脏β1受体→抑制心脏功能

阻断肾小球旁细胞β1受体→肾素↓→扩血管

阻断突触前膜β2受体→NA释放↓

阻断血管β2受体→血管收缩

⑵支气管：阻断支气管平滑肌β2受体→支气管平滑肌收缩→诱发或加重支气管哮喘

⑶代谢：抑制脂肪、糖原分解，抑制T4转变为T3

2.内在拟交感活性：吲哚洛尔与醋丁洛尔

3.膜稳定作用：无治疗意义

4.其他：抗血小板聚集、降低眼内压

临床应用

主要用于心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压。其次可用于某些充血性心衰、甲亢

不良反应

1.诱发或加重支气管哮喘

2.心功能抑制

3.外周血管收缩

4.反跳现象：与受体数目上调有关

5.其他：低血糖，并可掩盖低血糖症状如心悸；抑郁、自身免疫反应等

禁忌症

严重左心室功能不全、心动过缓、传导阻滞、支气管哮喘

（2）常见药物：

特点

临床应用

普萘洛尔（心得安）

非选择性β受体阻断作用；无内在拟交感活性

心律失常、心绞痛、高血压、甲亢

噻吗洛尔

作用最强，用于治疗青光眼

机制：阻断睫状体上皮细胞β1受体，减少房水生成

青光眼

阿替洛尔

选择性β1受体阻断药

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