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溶栓药是促进纤维蛋白溶解而溶解血栓的药物,临床常用于急性心肌梗死、缺血性脑卒中和肺栓塞等急性血栓栓塞性疾病。笔者就常用溶栓药的特点及临床应用进行了梳理,我们一起来学*一下。
一
溶栓药的作用机制
溶栓药(又称为纤维蛋白溶解剂)为内源性或外源性纤溶酶原激活剂,直接或间接激活纤溶酶原,使其转化为纤溶酶能降解血栓中的纤维蛋白,从而溶解血栓。
二
常用溶栓药的分类及其特点
1.非特异性纤溶酶原激活剂:链激酶(SK)、尿激酶(UK)
特点:作用于体循环中的纤溶酶原,使之激活为纤溶酶,降解体循环和血栓中的纤维蛋白/原。长期使用容易导致全身性纤溶状态、增加出血的发生风险、价格低廉、血管开通率较低、在基层医疗机构应用较多。
2.特异性纤溶酶原激活剂:阿替普酶(rt-PA)、瑞替普酶(r-PA)、替奈普酶(TNK-tPA)
特点:可选择性激活血栓中与纤维蛋白结合的纤溶酶原、血管再通率高、对全身性纤溶活性影响较小、出血风险低、价格较贵。
三
溶栓药的药代动力学特点
药物
药代学特点
链激酶
主要从肝脏经胆道排出,从血浆中的消除有快慢两个时相,半衰期分别为5~30min和83min。
尿激酶
经肝脏快速清除,血浆半衰期≤20min;
少量药物经胆汁和尿液排出。
阿替普酶
从血循环中迅速清除,主要经肝脏代谢,血浆半衰期是4~5min。
瑞替普酶
主要通过肝脏代谢肾脏排泄,半衰期为11~16min。
替奈普酶
经肝脏代谢,血浆清除半衰期为11~20min。
四
临床用药选择及用法用量
1.急性心梗的溶栓
根据《急性ST段抬高型心肌梗死诊断和治疗指南(2019)》[1]:首选特异性纤溶酶原激活剂(阿替普酶、瑞替普酶、替奈普酶),仅在无上述特异性纤溶酶原激活剂时应用非特异性纤溶酶原激活剂(尿激酶和链激酶)。
急性心梗的溶栓药物使用方法[1,2]
2.急性缺血性脑卒中的溶栓
根据《中国急性缺血性脑卒中静脉溶栓指导规范(2021)》[3]:目前国际上通常使用的药物为阿替普酶和替奈普酶,而我国目前常用的药物为阿替普酶和尿激酶,替奈普酶目前正在进行脑梗死溶栓的临床验证试验,不推荐在临床试验以外使用其他溶栓药物。
急性缺血性脑卒中的溶栓药物使用方法[3,4]
药物
方案
尿激酶
100万~150万IU,溶于生理盐水100~200mL,持续静脉滴注30min,用药期间应严密监护患者。
阿替普酶
(rt-PA)
0.9mg/kg(最大剂量为90mg)静脉滴注,其中10%在最初1min内静脉推注,其余90%药物持续静脉滴注1h,用药期间及用药24h内应严密监护患者。
?低剂量用法:rt-PA0.6mg/kg(最大剂量为60mg),其中总量的15%在最初1min内静脉推注,剩余的85%以输液泵入,持续滴注1h。
替奈普酶
(TNK-tPA)
剂量为0.25mg/kg静脉注射,最大剂量不超过25mg。
3.肺栓塞的溶栓治疗
根据《肺血栓栓塞症诊治与预防指南(2018)》[4]:推荐的溶栓药物有尿激酶、链激酶和阿替普酶。
肺栓塞的溶栓药物使用方法
药物
方案
链激酶
负荷量25万U,静脉注射30min,继以10万U/h持续静脉滴注12~24h。
?快速给药:150万U持续静脉滴注2h。
尿激酶
负荷量4400U/kg,静脉注射10min,继以每小时2200U/kg持续静脉滴注12h。
?快速给药:2万U/kg持续静脉滴注2h。
阿替普酶
(rt-PA)
50mg持续静脉滴注2h。
注:rt-PA可能对血栓有更快的溶解作用,低剂量溶栓(50mgrt-PA)与FDA推荐剂量(100mgrt-PA)相比疗效相似,而安全性更好。
五
特殊人群用药
六
常用溶栓药的对比总结
转自:丁香园用药指南
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